活性多肽是２１世紀生物領域主要研究的物件之一，因其特有的生物活性和在人體新陳代謝生命活動中各個環節獨特的作用引起生物學家的廣泛重視，現在已經開始應用在美容護膚、養生、生命科學等領域。
活性多肽在生物體內作為載體和運輸工具，將人們平常所食的營養輸送到人體各個部位，充分發揮其功能；小肽在生物體內作為神經遞質，傳遞資訊；小肽具有極強的活性和多樣性，可全面調節人體生理功能，增強人體生理活性。
肽不僅能提供人體生長發育所需的營養物質，而且具有特殊的生物學功能，可防治血栓、高血脂、高血壓，延緩衰老，抗疲勞，提高機體免疫力，促進人體對蛋白質、維生素、氨基酸、鈣、鐵、鋅、硒、鎂、銅等多種對人體有益微量元素的吸收。
活性多肽中有些分子量較小的小肽，與氨基酸運輸功能相比，具有吸收快速、低耗和不飽和的特點。
科學界和醫學界可利用其特點為一些特殊狀況下的人群補充營養，如術後傷口癒合期、康復期、身體復原期；精神壓力大，過度勞累，食欲不振；食物中化學物質、重金屬、輻射儲存、殘留農藥，長服化學藥物、中藥餘毒，消化系統損害引起的腸胃功能失調者；運動量大、體力勞動強度大須及時補充氮源，又不能增加腸胃功能負擔者；消化系統因疾患障礙不能進食者；消化器官未發育成熟的嬰幼兒，消化吸收功能開始衰退的老人。
活性多肽不僅具有很好的溶解性、低粘度、高濃度、良好的流動性、熱穩定性，且在體內吸收快、利用率高。
活性肽容易吸收，營養豐富，而且具有抗高血壓、抗血栓形成，改善脂質代謝，增強人體體能和肌肉力量，防止動脈硬化，促進肌紅細胞復原，幫助恢復疲勞、促進鈣磷和其它微量元素吸收，可以形成肽絡合鈣直接進入血液，沉積於骨組織中，不需要維生素Ｄ參與。
肽還可以促進大腦發育，提高記憶力，增強免疫功能，具有增強吞噬細胞和Ｂ細胞活力，具有抗癌、抗衰老。保護表皮細胞，消除氧自由基，防止黑色素沉澱。促進細胞繁殖，防止肝硬化，有助於肝功能恢復，保護肝臟，對糖尿病人具有醫療和預防作用，可預防老年癡呆和膽結石的發生，還具有結合礦物質特性。
目前肽類物質的主要應用
１、功能性食品：具有一定功能的肽類食品，目前是國際上研究的熱點。日本、美國、歐洲、中國均已推出具有各種各樣功能的食品和食品添加劑，形成了一個具有極大商業前景的產業。
２、肽類試劑：純度非常高，主要應用在科學試驗和生化檢測上，價格十分昂貴。
３、肽類藥物：活性肽分子結構複雜程度不一，可從簡單的二肽到環形大分子多肽，而且這些多肽可通過磷酸化、糖基化或醯基化而被修飾。依據其功能，活性肽大致可分為生理活性肽、調味肽、抗氧化肽和營養肽等，但因一些肽具有多種生理活性，因此這種分類只是相對的。
多肽的用途
多肽是涉及生物體內各種細胞功能的生物活性物質。伴隨著分子生物學、生物化學技術的飛速發展，多肽的研究取得了驚人的、劃時代的進展。人們發現存在於生物體的多肽已有數萬種，並且發現所有的細胞都能合成多肽。目前，多肽的應用主要集中在多肽藥物、多肽藥物載體、組織工程材料和多肽營養食品等方面。
1、抗腫瘤多肽
腫瘤的發生是多種原因作用的結果，但最終都要涉及及癌基因的表達調控。不同的腫瘤產生時所需要的酶等調控因數不同，選擇特異性小肽作用于腫瘤發生時所需的調控因數等，封閉其活性位點，可防止腫瘤發生。現在已發現很多腫瘤相關基因及腫瘤產生調控因數，篩選與這些靶點特異結合的多肽，已成為尋找抗癌藥物的新熱點。
2、抗病毒多肽
病毒感染後一般要經歷吸附（宿主細胞）、穿入、脫殼、核酸複製，轉錄翻譯，包裝等多個階段。阻止任一過程均可防止病毒複製。最有效的抗病毒藥物應該是作用在病毒吸附及核酸複製兩個階段，因此篩選抗病毒藥物主要集中在病毒複製的這兩個階段。病毒通過與宿主細胞上的特異受體結合吸附細胞，依賴其自身的特異蛋白酶進行蛋白加工及核酸複製。因此可從肽庫內篩選與宿主細胞受體結合的多肽或能與病毒蛋白酶等活性位元點結合的多肽，用於抗病毒的治療。
3、多肽導向藥物
已知很多毒素（如綠膿桿菌外毒素），細胞因數（如白細胞介素系列）等有較強的腫瘤細胞毒性，但在人類長期或大量使用量時也可損傷正常細胞。將能和腫瘤細胞特異結合的多肽與這些活性因數進行融合，則可將這些活性因數特異性地集中在腫瘤部位，可大大降低毒素、細胞因數的使用濃度，降低其副作用。
4、細胞因數模擬肽
利用已知細胞因數的受體從肽庫內篩選細胞因數模擬肽，近年成為國內外研究的熱點。國外已篩選到了人促紅細胞生成素，人促血小板生成素，人生長激素、人神經生長因數及白細胞介素1等多種生長因數的模擬肽，這些模擬肽的氨基酸序列與其相應的細胞因數的氨基酸序列不同，但具有細胞因數的活性，並且具有分子量小的優點。
5、抗菌性活性肽
當昆蟲受到外界環境刺激時產生大量的具有抗菌活性的陽離子多肽，已篩選出百餘種抗菌肽，體內外實驗證實，多個抗菌肽不僅有很強的殺菌能力還能殺死腫瘤細胞。
6、用於心血管疾病的多肽
很多植物中藥有降血壓、降血脂、溶血栓等作用，不僅可用作藥物，亦可用作保健食品。但由於其作用成份不能確定，其應用受到很大限制。
7、其它藥用小肽
小肽藥物除在上述幾大方面已取得較大進展外，在其它很多領域也取得一些進展。比如stiernberg等發現一個合成肽（TP508）肽能促進傷口血管的再生，加速皮膚深度傷口的癒合。
8、診斷用多肽
多肽在診斷試劑中最主要的用途是用作抗原檢測病毒、細胞、支原體、螺旋體等微生物和囊蟲、錐蟲等寄生蟲的抗體，多肽抗原比天然微生物或寄生蟲蛋白抗原的特異性強，且易於製備，因此裝配的檢測試劑，其檢測抗體的假陰性率和本底反應都很低，易於臨床應用。
9、多肽疫苗
多肽疫苗與核酸疫苗一樣是目前疫苗研究領域內較受重視的研究方面之一。尤其是對病毒多肽疫苗進行了大量研究。 目前對人類危害極大的兩種病毒性疾病愛滋病和丙型肝炎均無理想的疫苗，核酸疫苗和多肽疫苗的研究結果令人鼓舞。
10、多肽藥物載體
多肽用作藥物載體，既可以用作藥物載體的修飾劑，也可以作為藥物載體的主要組成部分。Law等設計了蛋白酶斷裂點連接的肽段在合適的溶劑中自組裝後將藥物包覆在微球內，遇到靶向蛋白酶使得斷裂點斷開，實現藥物的靶向釋放。彭師奇等將精氨酸-甘氨酸-天氨酸-絲氨酸（Arg-Gly-Asp-Ser，RGDS）四肽修飾脂質體用作藥物載體導向溶栓。運用血小板的纖維蛋白原（FG）受體配基RGDS肽作為導向歸巢裝置，偶聯於包裹尿激素UK的脂質體。載體與藥物之間以酸敏感性共價鍵的形式連接，在自然界或人體內能生物降解成內源性物質Glu，不易產生積蓄和毒副作用。
11、組織工程材料
一些不具有生物活性的高分子多肽，如聚天冬氨酸、聚賴氨酸、聚谷氨酸等，由於具有良好的生物相容性、可控生物降解速率、可修飾性、設計的可塑性、結構的可控性等優點，逐漸成為組織工程中極具應用前景的一類新型材料。Langer等製備了聚（乳酸-賴氨酸），將RGD肽接枝到聚合物中賴氨酸的-NH2上，有效提高了聚合物表面的細胞粘附能力，克服了主鏈無活性基團的不足，獲得的組織工程支架材料既便於細胞識別，又能支持細胞生長。
12、多肽營養食品
活性肽類食品作為一種新型保健食品或食品添加劑，具有獨到的特性和功能，在營養學上也有著許多優點，在食品工業中具有廣闊的應用前景。
13、化妝品多肽
三肽是生長因數，四肽有消炎效果，五肽可促進膠原蛋白增加皮膚厚度，六肽是類肉毒桿菌素，可放鬆皺紋，至於九肽則可阻斷促黑激素，有美白效果。就目前的研究結果來看，應用在化妝品的多肽主要是六個氨基酸殘基以內的多肽。
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